治疗癌症的新型一流FLIP抑制剂

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贝尔法斯特和萨弗伦瓦尔登,英国,2019年3月28日/ B3C新闻专线/——金宝搏官网mg贝尔法斯特皇后大学域名我们很高兴地宣布,他们的联合项目组已经成功地识别出了抗凋亡蛋白FLIP的新型一流小分子抑制剂。该团队已经生成了数据,表明FLIP抑制剂在单药和联合治疗两种情况下都有多种治疗机会,目前正在寻找商业合作伙伴,以进一步开发新型抑制剂。

该小组将在2019年3月31日于亚特兰大举行的AACR年会(新分子靶点海报会议,海报382/14). 海报展示了抑制剂的靶向作用,它们的类药物特性,它们对抗B细胞淋巴瘤,三阴性乳腺癌和喀斯特表皮生长因子受体突变型非小细胞肺癌及其与化疗、免疫肿瘤药物和EGFR靶向治疗的结合潜力。

该方案的下一阶段将包括选择一名临床前发展候选人和完成临床前活动。Dan Longley教授(生物学负责人)和Tim Harrison教授(医学化学负责人)正在参加AACR会议,并将在会议上积极参与与潜在合作伙伴的讨论。188体育手机版

这个FLIP项目由Wellcome信托基金资助,重点是鉴定和优化新型的一流小分子FLIP-FADD蛋白-蛋白质相互作用抑制剂。FLIP是Caspase 8的非冗余抑制剂,功能性FLIP可以使肿瘤细胞逃避细胞死亡,促进肿瘤生长和抗肿瘤治疗。新的FLIP抑制剂激活Caspase 8,并在许多临床前模型中显示了有效性,包括具有临床挑战性的喀斯特表皮生长因子受体突变型非小细胞肺癌。

若要安排在AACR与团队见面,请联系Enda Gribbon:(188bet体育滚球此电子邮件地址受垃圾邮件保护。您需要启用JavaScript才能查看它。)

特雷福Perrior, Domainex的首席执行官,评论道:“我们的药物化学家很高兴能致力于这一激动人心的目标,并使丹·朗利教授和他的团队能够识别和优化FLIP抑制剂。”有几个挑战我们必须解决,以确定击中和开发一系列潜在的药物化合物是有效的和选择性的。我们期待这些化合物中至少有一种能够用于临床,造福患者。从威康信托基金获得的资金是对Domainex整合药物发现平台在提供具有疾病修饰潜力的分子方面的实力的明确认可,我们仍然坚定地致力于支持学术转化研究。”

丹教授称重传感器贝尔法斯特皇后大学癌症研究和细胞生物学中心(CCRCB)补充道:“对化疗等癌症治疗方法的耐药性是一个主要的临床问题,限制了当前许多癌症治疗的有效性。通常,这是由于抗癌疗法未能杀死癌细胞造成的。FLIP是癌细胞经常高水平表达的一种细胞蛋白,它增加了癌细胞对化疗和放疗等其他癌症治疗方法的抵抗力。我们正在开发的药物靶向翻转并防止其引起治疗抵抗。此外,一些促进肿瘤的免疫细胞也需要FLIP,因此我们的FLIP抑制剂也可能通过激活免疫细胞攻击癌细胞在肿瘤微环境中产生有益的作用。”

关于贝尔法斯特女王大学的癌症研究
癌症研究和细胞生物学中心(CCRCB)的发展明确旨在将基础科学项目转化为临床领域,是贝尔法斯特皇后大学医学、牙科和生物医学学院内的一个动态研究中心。CCRCB毗邻贝尔法斯特市医院校园内的北爱尔兰临床癌症中心,是爱尔兰第一个综合癌症中心,也是英国15个癌症研究(CRUK)指定的英才中心之一。该中心还被授予实验癌症医学中心(ECMC)的地位,是18个这样的英国中心之一。

关于域名
Domainex成立于2001年,是伦敦大学学院、伯克贝克学院和癌症研究所的分拆。Domainex是一家私营公司,为全球制药、生物技术和学术合作伙伴提供综合药物发现研究服务。它的服务涵盖了广泛的药物研究过程,从疾病靶点选择到临床前候选人提名。Domainex的服务包括重组蛋白表达和使用其专有技术平台,188体育手机版组合域狩猎鉴定可溶性蛋白片段用于结构生物学和分析开发。Hit发现活动包括利用its进行分析开发和筛选BioassayBuilder,碎片生成器领导者平台。该服务的核心是对点击率进行多参数药物化学优化,并以其“每种化合物计数”方法领先,从目标到候选的平均行业时间可节省高达30%。

关于Wellcome信托基金
惠康的存在是为了通过帮助伟大的思想茁壮成长来改善健康。我们支持研究人员,我们承担重大的健康挑战,我们为更好的科学运动,我们帮助每个人参与科学和健康研究。我们是一个政治上和财政上独立的基金会。

关于贝尔法斯特皇后大学
贝尔法斯特女王大学(Queen 's)是英国著名的罗素集团下属大学,是全球排名前180位的大学之一。根据英国高等商学院学院(HEBCI)基于知识产权相关收入(包括来自知识产权许可的收入和剥离公司的资产)衡量的研究影响力,女王学院一直在英国排名前10位的大学之列。在过去的4年里(截至2018年7月的一年),基于基础创新和商业化指标衡量,Queen 's产生了巨大的影响。其中包括:过去4年知识产权相关收入约6140万英镑;273项新发明的披露(其中60%来自生命科学学院);58项新的优先专利申请(其中65%来自生命科学学院);75个新的授权、选择权或协议(其中70%在生命科学学院)。FLIP项目由女王学院细胞生物学和癌症研究中心(CCRCB)的丹尼尔·朗利教授和蒂姆·哈里森教授领导。CCRCB的研究人员正在寻找促进和解决癌症护理的新方法,方法包括在癌症研究中发挥领导作用、改善患者预后、培训下一代科学家/临床医生以及增强英国生命科学部门的竞争力。

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